Eine Allergie ist eine Überempfindlichkeitsreaktion des Immunsystems auf normalerweise harmlose Substanzen wie Blütenpollen, Tierhaare und vieles mehr. Bei dem Versuch, diese vermeintlichen Fremdkörper zu besiegen, werden große Mengen Signalstoffe produziert – darunter das Hormon Histamin. Histamin koppelt an spezielle Bindungsstellen der Zellen an und löst verschiedene Reaktionen aus. Die Blutgefäße werden erweitert, es kommt zu Rötung und Schwellung – Juckreiz, Schmerzen und Entzündungen entstehen.

Cetirizin ist ein Antihistaminikum und wird bei Allergien wie z.B. Heuschnupfen, Neurodermitis, Nesselsucht, allergisch bedingter Bindehautentzündung und Juckreiz eingesetzt. Die Wirkung von Histamin an den Rezeptoren im Körper wird unterbrochen. Durch dieses Andocken von Cetirizin gibt es für das Histamin somit nicht mehr genügend freie Bindungsstellen, um die allergischen Wirkungen auszuüben. Da Cetirzin zu den Antihistaminika der zweiten Generation gehört, gelangt nur sehr wenig des Wirkstoffes in das zentrale Nervensystem. Die Blut-Hirn-Schranke kann nahezu nicht überwunden werden. Dadurch treten Nebenwirkungen wie Müdigkeit nur noch selten auf. Die Verstoffwechselung erfolgt größtenteils über die Niere und zu einem geringen Anteil über die Leber.